ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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特异性NMDA受体激动剂，通常作为受体，模拟神经递质谷氨酸的活性。Phase 4。
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Aloxistatin 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease 抑制剂。CAS#88321-09-9
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LAQ824 (NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。
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Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。Phase 1/2。
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A potent antagonist of dopamine subtype 2 receptors in the limbic system.
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MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule，可使微管蛋白解聚，IC50为2.4 μM。
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ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM,作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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