PBT434 methanesulfonate 是可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)-产品咨询-资讯-生物在线

PBT434 methanesulfonate 是可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

作者:MedChemExpress LLC 暂无发布时间 (访问量:13060)

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PBT434 mesylate

MCE 国际站:PBT434 mesylate

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-120475A

CAS:2387898-69-1

Synonyms:ATH434 mesylate

纯度:99.92%

存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。

体外:PBT434 methanesulfonate (0-20 µM;3 小时) 显着抑制铁产生的 H2O2,并显着降低 Fe 介导的 α-突触核蛋白聚集速率[1]。 PBT434 methanesulfonate (0-100 µM; 24 h) 对脑微血管内皮细胞没有细胞毒性作用[2]。 PBT434 methanesulfonate (20 µM; 24 h) 增加 hBMVEC 中总 TfR、Cp 蛋白水平的表达[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:PBT434 methanesulfonate (30 mg/kg;口服;每日一次,持续 21 天) 显着保留了 6-OHDA 毒模型中的神经元数量,并在 L-DOPA 模型中显示出明显更少的旋转,显着减少了 MPTP 模型中的 SNpc 神经元损失[ 1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献:

[1]. Finkelstein DI, et al. The novel compound PBT434 prevents iron mediated neurodegeneration and alpha-synuclein toxicity in multiple models of Parkinson's disease. Acta Neuropathol Commun. 2017 Jun 28;5(1):53. [2]. Bailey DK, Clark W, Kosman DJ. The iron chelator, PBT434, modulates transcellular iron trafficking in brain microvascular endothelial cells. PLoS One. 2021 Jul 26;16(7):e0254794.

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